驕傲!屠呦呦為何獲諾貝爾,看了這些你就明白了

  科客點評:驕傲!國慶節的一個大大禮物。

驕傲!屠呦呦為何獲諾貝爾,看了這些你就明白了

  屠呦呦是抗瘧新藥青蒿素的第一發明人。她領導科研組繼承發揚祖國醫藥學遺產,從系統整理歷代醫籍、本草入手,收集二千多種方藥,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選出200多方藥,以現代科學組織篩選,不斷改進提取方法,終于在1971年發現對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用的青蒿素。

  經全國協作,驗證病例達二千多,確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。其后,她繼續深入研究,又首先發現雙氫青蒿素,研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”,擴展藥效至免疫領域。青蒿素的發現不僅找到了一個抗瘧新藥,而且為尋找抗瘧藥開辟了一條新的途徑,由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展,也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究,挽救了全球特別是發展中國家數百萬人的生命。

  她1978年出席全國科技大會獲全國科技大會獎;1979年獲國家發明獎;1982年出席全國技術獎勵大會,領取發明獎章和證書。雙氫青蒿素成果1992年獲中醫藥管理局科技進步一等獎;1992年度“全國十大科技成就獎”及1997年“新中國十大衛生成就”之一。屠呦呦個人1984年被國家第一批授予“中青年有突出貢獻專家”,1990年第一批享受政府特殊津貼;1992年由中國中醫研究院授予最高榮譽獎和終身研究員稱號;1994年被中央國家機關授予“十杰婦女”稱號;1995年出席全國勞動模范和先進工作者表彰大會,由國務院授予“全國先進工作者”稱號,同年以“中國政府代表團”代表的身份出席“第四屆世界婦女大會”并再次出席全國科學技術大會。2004年獲泰國瑪希頓皇家醫學貢獻獎(Prince Mahidol Award)。2011年拉斯克-狄貝基臨床醫學研究獎(Lasker DeBakey Clinical Medical Research Award)。

一、抗瘧新藥青蒿素的第一發明人

  瘧疾是危害嚴重的世界性流行病,全球百余國家年約三億多人感染瘧疾。自本世紀六十年代起,氯喹等原有抗瘧藥因瘧原蟲對此產生抗藥性而失效。時值越南戰爭,促使國際上迫切尋找新結構類型抗瘧藥。在國內(曾由“523”辦組織全國七大省市篩選中草藥3200多種,亦有人做過青蒿,認為無效而放棄),國外(美國結合侵越戰爭需要,篩選化合物達三十萬種)大量工作未獲成功的情況下,領導科研組以現代科學繼承發揚祖國醫藥學遺產為指導思想,從系統整理歷代醫籍、本草入手,收集二千多種方藥基礎上,歸納編篡成《抗瘧方藥集》,又從中選200多方藥,組織篩選。經研制380多個樣品,特別結合古代用藥經驗,從東晉?葛洪《肘后備急方》青蒿“絞汁”服用截瘧記載中,考慮到溫度、酶解等因素,不斷改進提取方法,終于在1971年獲得青蒿抗瘧發掘成功! 發現的有效部位和有效單體—青蒿素,對鼠瘧、猴瘧均具有100%的抗瘧作用。經大量提取藥物,安全性實驗及自身試服后于1972年,1973年分別就有效部位和青蒿素單體,在海南昌江瘧區作首次臨床研究,證實具有勝于氯喹的滿意療效,抗瘧新藥—青蒿素由此誕生!屠呦呦等自1972年分離得到青蒿素單體后即著手進行青蒿素的化學結構研究,先后與中國科學院有機所和生物物理所協作,最終用X—衍射方法確定了青蒿素的立體結構。青蒿素是一個具過氧基團的新型倍半萜內酯,也是一個與過去抗瘧藥結構完全不同的新抗瘧藥,打破了過去認為“抗瘧藥必須含氮雜環”的斷言。為此青蒿素的發現不僅找到了一個能解決抗性瘧疾的新藥,而且為尋找新的抗瘧藥開辟了一條新的途徑。經全國協作,驗證病例達二千多,確證為“高效、速效、低毒”的抗瘧新藥,特別對抗氯喹惡性瘧有特效。1978年青蒿素鑒定會后,屠呦呦負責的科研組工作繼續不斷深入,青蒿素獲1985年衛生部實施新藥審批辦法后的第一個《新藥證書》(86 -x-01號)。青蒿素的發明引起國內、外專家的重視,1981年應WHO的請求,我國同意在北京召開“青蒿素”專題的國際會議,屠呦呦以“青蒿素的化學研究”為題,第一個作報告,獲得高度評價,認為“青蒿素的發現不僅增加一個抗瘧新藥,更重要的意義還在于發現這一新化合物的獨特化學結構,它將為合成設計新藥指出方向”。由此帶動國際抗瘧領域工作的新進展,也促使世界上很多國家對青蒿素展開進一步的研究。青蒿素是當前中國被國際承認的唯一創新藥物。現在世界多國均已廣為應用,產生很大的社會效益和經濟效益。

二、首先發現雙氫青蒿素

  在研究青蒿素化學結構中,屠呦呦于1973年首創其還原衍生物—雙氫青蒿素。這在青蒿素類藥物研究上意義是很大的:(一)確證青蒿素結構中羰基的存在;(二)由雙氫青蒿素結構中的羥基得以制備各類青蒿素衍生物,增效并擴大生物活性,促使當今國內、外對青蒿素類藥物研究不斷深入,更好為人類保健作貢獻;(三)經屠呦呦負責的科研組七年努力,得以創制出臨床藥效高于青蒿素10倍,又復燃率低至1.95%的新一代抗瘧藥,其片劑具有更突出的“高效、速效、安全、劑量小、口服方便、復燃率低、研制簡廉”等優點,特別是經藥效學及臨床研究,證實最便于病人口服的片劑,在“安全、有效”上,勝于當前注射給藥的同類衍生物,被認為是當前青蒿素類藥物之優選者!該藥于1992年獲國家“一類新藥證書”(92衛藥證字X-66、67),已大批生產,經銷國際市場,反映良好,被認為是 “國際上治療各型瘧疾的較理想口服治療藥”。

三、完成“青蒿品種整理和質量研究”

  “七五”期間,參與國家攻關項目《常用中藥材品種質量研究》中“青蒿品種整理和質量研究”課題,對青蒿進行系統研究,分離鑒定了17個化合物,其中5個為新化合物,并修正了《中國藥典》長期沿用的謬誤。

四、機理方面的進一步研究

  為防止青蒿素抗藥性的產生,保護青蒿素的臨床使用壽命,避免濫用,與首都醫科大學合作,就“雙氫青蒿素對約氏瘧原蟲在蚊體內發育的影響”進行研究,發現青蒿素影響約氏瘧原蟲配子體感染性,但對蚊體內子孢子增值期不起抑制作用,即未能抑制卵囊繼續發育到子孢子。提示青蒿素類藥物不能用于瘧疾預防。為當前有人將其用于預防提出了警示。

五、研制青蒿素類和吖啶類抗瘧藥組成的“復方雙氫青蒿素”

  為解決多重抗藥性惡性瘧蔓延全球的問題,近年國外十分重視復方的研究。雙氫青蒿素為當前青蒿素類藥物中的首選藥,對多重抗藥性惡性瘧無交叉抗藥性。而吖啶類抗瘧藥—咯萘啶與4-氨基喹啉類、嘧啶類、胍類及磺胺類均無交叉抗藥性。為此設計了雙氫青蒿素與咯萘啶組成的復方。在軍科院支持下,進行實驗研究,確證二藥具顯著協同增效作用,增效指數為7.6,(高于當前廣泛應用的蒿甲醚和本芴醇組成的復方蒿甲醚,其增效指數為6),且作用位點多,療程短。經二藥聯用治療惡性瘧10例,在12-24小時內,分二次服用,即達高效,40天未見原蟲復燃。已獲專利證書(專利號:ZL 99109669.X)。

六、根據臨床需要,研究多種劑型

  據WHO資料,每天約有3000個嬰幼兒童死于瘧疾。為此研發了“雙氫青蒿素栓劑”,方便兒童直腸給藥。又用直接得自青蒿的青蒿素制成口服片劑,制作簡便,價格便宜,又不易產生抗藥性。均于2003年獲得《新藥證書》,分別為國藥證字H20030341和H20030144。

七、擴展藥效至免疫領域

  經研究發現,雙氫青蒿素在免疫領域具良好的雙向調節作用,既能降低B細胞高反應性以減少免疫復合物沉積所致的自身免疫病,又可提高T細胞的免疫功能。在北醫有關部門支持下,我們已將雙氫青蒿素用于治療紅斑狼瘡和光敏性疾病。現已獲國家食品藥品監督管理局的“藥物臨床研究批件”(2004L02089)和中國發明專利(專利號:ZL 99103346.9)。經臨床100例療效初步觀察,總有效率94%,顯效率44%。關注科客網官方微信kekebat,獲取更多精彩資訊(人民網,屠呦呦為何能獲諾貝爾獎》)

注:轉載文章,不代表本站贊同其觀點和對其真實性負責,本站不承擔此類稿件侵權行為的連帶責任。如版權持有者對所轉載文章有異議,請與我們聯系。

收藏
分享到:
我要點評 3 條評論

最多可輸入140個字

  • 花月

    花月

    ████████████看 黃 魸 手 機 瀏 覽 噐 咑 幵:275236.c○m 郗蒛資羱!無需下載、直接欣賞,妳嬞鍀!████████████灼紫

    回復

  • 孔拉德

    孔拉德

    等了多少年了啊

    回復

  • 小卷子

    小卷子

    加油!

    回復

快訊

  1. 從中國冠軍到全球領跑!TCL發布第四代液晶電視Q10L系列
  2. 榮耀憑AI創新技術及產品斬獲MWC 2025超50項媒體大獎
  3. 三星Galaxy S25系列品鑒會落地羊城 開啟智能AI「星」體驗
  4. MWC2025:榮耀堅守開放合作承諾,賦能產業新發展
  5. 榮耀阿爾法戰略發布,以開放向全球領先的AI終端生態公司轉型
  6. 全球首款DeepSeek空調首秀,美的推進空調行業智能化浪潮
  7. 中興通訊2024年報:凈利潤84.2億元,手機營收漲幅超40%
  8. 榮耀MagicBook Pro 14發布:用手機思維破局,AI與續航突出
  9. 全能平板筆記本,11999元起ROG幻X 2025開售
  10. 能效電氣WE DAY能效日落幕,天璇II WE X7 Pro充電樁亮相

Talk客

  1. Talk客:共享單車風波四起,誰又將是最后贏家呢?
  2. Talk客:各取所需而已?谷歌這11億刀是否物超所值?
  3. Talk客:安卓旗艦四面圍剿,新iPhone能否成功逆襲?
  4. Talk客:6GB大運存手機遍地走,是剛需還是噱頭?
  5. Talk客:靠臉吃飯成現實!支付寶“刷臉支付”商用,你怎么看?
  6. Talk客:年度最強安卓旗艦三星Note8來了,你準備剁手?
  7. Talk客:聯想痛失全球PC第一王座 靠VR能扳回一城?
  8. Talk客:昔日大牌,歸來已是小眾!他們的出路在哪?
  9. Talk客:魅族PRO 7會是它的春天?聯發科高端夢何時圓
  10. Talk客:國產品牌豪奪國內市場份額 蘋果三星銷量能否逆襲?

作者推薦

?